|
Назад
Цефалоспорины: спектр активности, направления клинического применения.
Фармакология цефалоспоринов
Основные фармакологические свойства цефалоспоринов представлены в табл. 3. Ряд
препаратов (цефалексин, цефуроксим и др.) способен абсорбироваться в
желудочно-кишечном тракте. Цефалоспорины для парентального введения могут быть
назначены как внутривенно, так и внутримышечно (цефалотин показан только для
внутривенного введения). При этом необходимо отметить, что внутримышечное
введение большинства цефалоспоринов очень болезненное, в связи с чем в качестве
растворителя рекомендуют использовать лидокаин.
Таблица 3. Фармакинетика цефалоспоринов
| Препарат |
Средние
терапевтические дозы |
Период
полувыведения, ч |
Концентрация
в цереброспинальной жидкости, мг/л |
Связывание с
белками плазмы, % |
Путь
выведения |
| 1-го поколения |
|
|
|
|
|
| цефазолин (кефзол) |
1 г каждые 8
ч |
1,8 |
|
80 |
Почки |
| цефалотин (кефлин) |
1-2 г каждые
4-6 ч |
0,6 |
|
71 |
Почки |
| цефалексин (палитрекс) |
0,5 -1г
каждые 6 ч |
0,9 |
|
10 |
Почки |
| 2-го поколения |
|
|
|
|
|
| цефамандол |
1-2 г каждые
4-6 ч |
0,8 |
|
75 |
Почки |
| цефаклор (альфацет) |
0,25-0,5 г
каждые 8 ч |
0,8 |
|
25 |
Почки |
| цефуроксим аксетил (зиннат) |
0,25-05 г
каждые 12 ч |
1,3 |
|
35 |
Почки |
| 3-го поколения |
|
|
|
|
|
| цефотаксим (клафоран) |
2 г каждые
6-8 ч |
1,0 |
5,6-44 |
35 |
Почки |
| цефтазидим (фортум) |
2 г каждые 8
ч |
1,8 |
0,5-30 |
17 |
Почки |
| цефтриаксон (роцефин) |
1-2 г каждые
12 ч |
8,0 |
1,2-39 |
83-96 |
Почки-50%
Желчь-40% |
Цефалоспорины легко проникают в различные ткани и среды организма, включая
легкие, органы малого таза, перикард, брюшину, плевру, синовиальные оболочки. С
терапевтических позиций большое значение имеет способность ряда цефалоспоринов
(цефтриаксон, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим) проникать в цереброспинальную
жидкость.
Большинство цефалоспоринов выводятся почками; при этом в моче создаются
концентрации этих препаратов, во много раз превышающие минимально ингибирующие
для большинства актуальных возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Вследствие этого в лечении последних можно с успехом использовать
среднетерапевтические дозы цефалоспоринов, но при снижении клубочковой
фильтрации необходима соответствующая коррекция вводимой дозы антибиотика.
Исключением из этого правила являются цефтриаксон и цефоперазон, экскретируемые
преимущественно с желчью. Эти препараты не удаляются при гемодиализе, поэтому
при проведении этой процедуры не требуется дополнительного увеличения дозы
антибиотика.
При заболеваниях печени, даже в отсутствие асцита и его влияния на распределение
антибиотика, существенно нарушается фармакокинетика большинства цефалоспоринов.
В отличие от фторхинолонов и аминогликозидов цефалоспорины не оказывают
дозозависимого бактерицидного действия. При приеме препаратов быстро
достигается максимальная концентрация их в сыворотке крови с последующим
снижением ее ниже минимальной ингибирующей: период полужизни большинства
цефалоспоринов составляет 0,5-2 ч, и лишь у цефтриаксона достигает 8 ч. В связи
с этим, а также с непостоянным и непродолжительным постантибиотическим эффектом
необходимо строго придерживаться рекомендаций относительно кратности введения
цефалоспоринов.
|